植物生長調節劑是有機合成、微量分析、植物生理和生物化學以及現代農林園藝栽培等多種科學技術綜合發展的產物。20世紀20~30年代，發現植物體內存在微量的天然植物激素如乙烯、3-吲哚乙酸和赤霉素等，具有控制生長發育的作用。
到40年代，開始人工合成類似物的研究，陸續開發出2，4-D、胺鮮酯(DA-6)，氯吡脲，復硝酚鈉，α-萘乙酸、抑芽丹等，逐漸推廣使用，形成的一個類別。30多年來人工合成的植物生長調節劑越來越多，但由于應用技術比較復雜，其發展不如殺蟲劑、殺菌劑、除草劑迅速，應用規模也較小。但從農業現代化的需要來看，植物生長調節劑有很大的發展潛力，在80年代已有加速發展的趨勢。中國從50年代起開始生產和應用植物生長調節劑。
對目標植物而言，植物生長調節劑是外源的非營養性化學物質，通常可在植物體內傳導至作用部位，以很低的濃度就能促進或抑制其生命過程的某些環節，使之向符合人類的需要發展。每種植物生長調節劑都有特定的用途，而且應用技術要求相當嚴格，只有在特定的施用條件(包括外界因素)下才能對目標植物產生特定的功效。
往往改變濃度就會得到相反的結果，例如在低濃度下有促進作用，而在高濃度下則變成抑制作用。植物生長調節劑有很多用途，因品種和目標植物而不同。
例如:1、控制萌芽和休眠;促進生根;
2、促進細胞伸長及分裂;控制側芽或分蘗;控制株型(矮壯防倒伏);
3、控制開花或雌雄性別，誘導無子果實;疏花疏果，控制落果;
4、控制果的形或成熟期;增強抗逆性(抗病、抗旱、抗鹽分、抗凍);
5、增強吸收肥料能力;增加糖分或改變酸度;改進香味和色澤;
6、促進膠乳或樹脂分泌;脫葉或催估(便于機械采收);
7、保鮮等。某些植物生長調節劑以高濃度使用就成為除草劑，而某些除草劑在低濃度下也有生長調節作用。