今天讓我們來了解一下雷帕霉素的作用之預(yù)防排異反應(yīng)
雷帕霉素相比鈣調(diào)磷酸酶抑制劑的優(yōu)點(diǎn)為較低的腎臟毒性。長期應(yīng)用調(diào)鈣磷酸酶抑制劑的患者會(huì)傾向于發(fā)展為腎功能受損，甚至慢性腎功能衰竭，而使用雷帕霉素則可避免。
雷帕霉素尤其適用于因溶血性尿毒癥而進(jìn)行腎移植的患者，若使用鈣調(diào)磷酸酶抑制劑則可能引起該病的復(fù)發(fā)。但2008年10月7日，美國食品藥品管理局批準(zhǔn)了雷帕霉素的安全性標(biāo)示變更，以警告與其使用相關(guān)的腎功能下降風(fēng)險(xiǎn)。
雷帕霉素可單獨(dú)使用，也可與鈣調(diào)磷酸酶抑制劑合用，如他克莫司或霉酚酸酯。雷帕霉素可能存在傷口愈合障礙及血小板減少的副作用;
因此，中心并不會(huì)在移植手術(shù)后立即使用雷帕霉素，而是在術(shù)后數(shù)周或數(shù)月才開始應(yīng)用。
雷帕霉素的應(yīng)用量尚未確定，正進(jìn)行著一系列臨床試驗(yàn)。每位患者從小腸吸收雷帕霉素至血液系統(tǒng)的程度都不盡相同。
同劑量下，部分患者的血藥濃度高可為其他患者的八倍。因此，需將血藥濃度控制于適合于患者濃度。這取決于下一次給藥前的血藥低谷濃度。
其血藥濃度與藥物暴露量之間存在良好的相關(guān)性。雷帕霉素與他克莫司的藥時(shí)曲線下面積近似，所以僅需了解兩者的藥代動(dòng)力學(xué)類型即可。
此外，在同時(shí)服藥時(shí)，兩者的藥代動(dòng)力學(xué)類型不變。他克莫司劑量校正的藥物暴露量與雷帕霉素相關(guān)，所以其生物利用度類似。